具有松弛支气管平滑肌、扩张支气管、缓解气道痉挛和气流受限的药物。 主要包括抗胆碱能药物、β2受体激动剂和甲基黄嘌呤类。
作用机理
抗胆碱能药物是毒蕈碱型受体阻滞剂(muscarinic receptor blocker),支气管平滑肌细胞上分布有毒蕈碱受体,该受体兴奋可引起支气管平滑肌痉挛,导致气流受限。抗胆碱能药物能够与毒蕈碱受体结合,阻止受体兴奋,产生舒展支气管平滑肌作用,缓解气流受限。
β2受体激动剂(β2 receptor agonist)作用于支气管平滑肌细胞上的β2受体,产生舒展支气管平滑肌的作用。
甲基黄嘌呤类又称茶碱类,具有减轻支气管平滑肌痉挛作用,另外还具有增强心肌收缩力、兴奋呼吸中枢、抗炎等作用。
常用制剂
抗胆碱能药物
长效抗胆碱能药物噻托溴铵、格隆溴铵和乌镁溴铵;短效抗胆碱能药物溴化异丙托溴铵,推荐吸入给药。
β2受体激动剂
吸入长效β2受体激动剂:沙美特罗、福莫特罗、奥达特罗、茚达特罗、维兰特罗。但福莫特罗吸入3~5分钟后起效,沙美特罗吸入30分钟后起效;沙美特罗不适用于急性发作。
吸入短效β2受体激动剂:沙丁胺醇、特布他林,吸入后5~6分钟起效,持续4~5小时。
口服长效β2受体激动剂:丙卡特罗、沙丁胺醇控释片、博利康尼缓释片等。
口服短效β2受体激动剂:沙丁胺醇、博利康尼等。
甲基黄嘌呤类
茶碱、氨茶碱,包括口服和静脉制剂。
临床应用
主要用于缓解支气管平滑肌痉挛,扩张支气管、缓解气流受限,包括支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、支气管扩张等疾病。
禁忌证
抗胆碱能药物:青光眼、前列腺肥大、尿潴留,对抗胆碱能药物过敏者。
β2受体激动剂:对β2受体激动剂过敏者。
甲基黄嘌呤类:对甲基黄嘌呤类过敏者。
不良反应
抗胆碱能药物:口干、排尿困难、尿潴留、味觉异常、声嘶等。
β2受体激动剂:心悸、心动过速、骨骼肌震颤、头痛等。
甲基黄嘌呤类:恶心、呕吐、头疼、失眠、震颤、心律失常、癫痫发作、Stevens-Johnson综合征等。
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