治疗深部真菌病的一种多烯类抗真菌抗生素。具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、隐球菌、曲霉、双相真菌等均有较强的抑制作用，对镰刀菌不敏感，对赛多孢霉和毛癣菌则耐药（拓展：两性霉素 B对哪种真菌感染无效）。
它不经黏膜和皮肤吸收，胃肠道只吸收少量，故只有静脉制剂。由于毒性较大，两性霉素B常常引起输液反应及毒副反应，尤其是肾损害，因此给药剂量需限制。但两性霉素B脂质基制剂由于改变了药理学的分布，比两性霉素B毒副反应明显减少，令其耐受性较好，可在较短时间内输入较大剂量（3～5毫克/千克·日），分为三种类型，即两性霉素B脂质体、脂质体复合物和胶状分散剂。凡对两性霉素B疗效不佳的严重感染者、产生严重毒副反应者、由于肾损害而禁用者可采用脂质基制剂。