应用化学药物进行的抗肿瘤治疗。是肿瘤内科治疗的重要组成部分。简称化疗。通常意义上的化疗药物，是指非特异性的细胞毒素，具有抑制细胞有丝分裂的作用，不包括选择性抑制与细胞增殖、迁移、血管生成、免疫调控等信号传导系统相关的靶向药物和抑制激素相关的促细胞生长增殖作用的内分泌药物。
化疗药物具有细胞毒性，可以使增殖中的细胞受到损伤或处于应激状态，最终导致细胞死亡，达到杀伤肿瘤细胞的治疗目的。化疗药物根据作用机制的不同，可以分为烷化剂、抗代谢药、干扰微管形成、酶抑制剂、细胞毒性抗生素等。不同肿瘤对化疗药物的敏感性不同，对化疗药物最敏感的有白血病、淋巴瘤和生殖细胞肿瘤等，部分可经单纯化疗获得治愈。大多数肿瘤对化疗药物中度敏感或不敏感，单纯化疗不能治愈。
由于化疗药物的选择性不强，在杀伤肿瘤细胞的同时会不可避免地损伤正常细胞，从而出现毒副反应。化疗药物的毒性包括近期和远期毒性。近期毒性主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、黏膜损伤和脱发等；远期毒性主要包括神经毒性、诱发第二肿瘤、影响生育功能等。
化疗通常应用一种或一种以上的药物，组成化疗方案，化疗方案的组成药物需要综合考虑疗效和毒副反应。化疗的作用包括：以完全清除肿瘤为目的的根治性化疗、以延长生命和减少症状为目的的姑息性化疗、手术前进行的新辅助化疗和手术后进行的辅助化疗等。多数化疗药物通过静脉给药，部分可以口服给药、腔内给药、鞘内给药和动脉内给药等。