吩噻嗪类抗精神病药物

由两个苯环联合一个含硫和氮原子主环的三环结构化合物。属于第一代/传统/经典抗精神病药物,主要由侧链发挥抗精神病作用,不同基团的侧链形成各种衍生物。

按侧链分为三类:
①脂肪胺侧链的称为二甲胺类,代表药物为氯丙嗪;
②哌啶侧链的称为哌啶类,以硫利达嗪和长效制剂棕榈哌泊噻嗪等为代表;
③哌嗪侧链的称为哌嗪类,常用药物有奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静及其长效制剂癸氟奋乃静。

吩噻嗪类药物主要作用于中脑边缘系统,可减轻焦虑紧张、幻觉妄想和病理性思维等精神症状。这类作用被认为是药物阻断中枢神经系统多巴胺受体所致。这类药物能抑制脑干血管运动和呕吐反射,以及阻断α肾上腺素能受体,抗组胺及抗胆碱能等作用。该类药物口服后肠道吸收很不稳定,有抑制肠蠕动作用,常可滞留较长时间。吸收后分布于全身组织,以脑及肺组织中含量最多,主要经肝脏代谢,大部分以葡萄糖醛酸盐或硫氧化合物形式排泄。药物排泄时间较长,半衰期为10~20小时,作用可持续几天。不宜与肾上腺素合用,以免引起肾上腺素作用逆转,而致严重低血压。

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