由雌激素和孕激素配伍，或单纯由孕激素配制的口服避孕制剂。是女性激素避孕最常用的避孕方法之一，包括复方短效口服避孕药、单孕激素口服避孕药和复方长效口服避孕药。复方长效口服避孕药因激素含量大，副作用较多，已被淘汰。复方短效口服避孕药是雌、孕激素组成的复合制剂。雌激素成分主要为炔雌醇，因孕激素成分各不相同，构成不同配方及制剂。原理是通过抑制排卵、改变子宫颈黏液性状、改变子宫内膜形态和输卵管功能等达到避孕目的。正确使用时，其避孕有效率可达99%以上。1960年第一个复方短效口服避孕药上市。口服避孕药的种类繁多，有以下主要的发展方向。
①降低剂量，以减少副反应；
②改变剂型为针剂或缓释系统，以期达到微量和长效的目的；
③合成新的高活性孕激素，如去氧孕烯（desogestrel）、孕二烯酮（gestodene）、炔诺胯酯（norgestimate）。
复方口服避孕药适用于要求避孕的健康育龄妇女。但有以下情况者绝对不能使用：
①血栓栓塞性疾病或病史；
②脑血管、心血管及其他血管疾病，血压≥160/100毫米汞柱；
③乳腺癌，良、恶性肝脏肿瘤；
④糖尿病伴肾、视网膜、神经病变；
⑤重度肝硬化、病毒性肝炎急性期或活动期；
⑥产后6周内母乳喂养；
⑦每日吸烟≥15支且年龄≥35岁的妇女；
⑧年龄≥35岁的偏头痛妇女；
⑨与凝血相关的突变者（如第Ⅴ凝血因子，又称莱顿第五凝血因子[注]）；
⑩系统性红斑狼疮。有下列情况者需咨询医生后决定使用：轻度高血压及病史，胆道/胆囊疾病，年龄≥35岁的吸烟者，偏头痛，产后42天内，产后6月哺乳者，乳腺癌病史。
复方短效口服避孕药的常见不良反应为胃肠道反应，又称类早孕反应，由于雌激素对胃黏膜的刺激所致。主要表现为恶心、头晕、乏力、食欲不振等，一般服用2～3个月后自然消失，无须处理。按规定服药一般月经规律。每天应在相对固定时间服用，如有漏服在12小时内及时补服。