多指第一代/传统/经典抗精神病药的一类，第二代抗精神病药氨磺必利等开发于20世纪70年代，是由普鲁卡因的脂链被酰胺链取代而成，其化学结构也属于此类。
是选择性作用于中脑边缘系统多巴胺D2受体的阻滞剂，较少影响胆碱能受体，具有抗精神病作用，镇静作用较轻，自主神经系统副作用较少。代表药物有舒必利、氨磺必利。此外，还有硫必利、奈莫必利、瑞莫必利，还有未在中国上市的舒托必利和雷氯必利等。
舒必利、氨磺必利等均未进入美国市场。这类药物的血脑屏障透过率低，易于蓄积在大脑的结节漏斗部导致高催乳素血症。舒必利和硫利达嗪因锥体外系反应较为少见，早期也曾作为非典型抗精神病药物。第二代药物氨磺必利等经过化学结构改造后血-脑屏障透过率有所改进。其受体作用特征主要是：低剂量在额叶发挥突触前膜多巴胺受体的部分激动剂作用，从而增强多巴胺功能；中高剂量时发挥突触后膜多巴胺受体的拮抗作用，可消除幻觉妄想等精神病性症状。对精神分裂症的疗效相对舒必利得以提高，低剂量可以改善阴性症状，高剂量对幻觉妄想、言行紊乱等效果明显。除高催乳素血症多见外，锥体外系副反应以及QT间期延长等在较大剂量时更易出现。