一类对5-羟色胺（5-HT）系统既有激动作用又有拮抗作用的抗抑郁药物。
抗抑郁作用主要可能由于5-HT2A受体拮抗，从而兴奋其他特别是5-HT1A受体对5-HT的反应，同时也抑制突触前5-HT的再摄取，因而称为5-HT受体拮抗和再摄取抑制剂。
主要代表药物曲唑酮对中枢神经系统无兴奋作用，可拮抗5-HT2A受体和选择性地抑制5-HT再摄取作用，并有相对强的组胺H1受体、α2受体拮抗作用，从而消除抑郁，改善睡眠，同时具有抗焦虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用，还可用于苯二氮䓬类依赖患者的撤药替代治疗。该药通过CYP2D6酶介导生成代谢物m-氯苯哌嗪（mCPP）。CYP2D6酶缺乏或抑制时mCPP生成增多，可以导致失眠、激越、头晕、恶心等副作用。初始用药出现激越、流感样症状等，表明致焦虑的mCPP产生较多。