芳香化酶

催化雄激素向雌激素转换的酶。

属于细胞色素P450超家族的成员之一,由CYP19基因编码。芳香化酶可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和睾酮)的19-甲基,使A环芳构化,从而转变成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。因此,芳香化酶是体内合成雌激素的重要酶类。芳香化酶主要表达于卵巢、脂肪组织、胎盘组织、骨骼、脑组织中。性腺外的芳香化酶能在不改变循环雌激素的情况下,引起局部雌二醇高表达,而组织特异性的芳香化酶受局部因子调控。恶性组织中如肝癌、肾上腺皮质癌、支持细胞肿瘤中芳香化酶的表达异常会引起男性乳房发育,而雌激素依赖性乳腺癌中芳香化酶可增加乳腺癌组织雌激素水平,刺激肿瘤生长。芳香化酶的催化作用是雌激素合成的最后一步,故抑制芳香化酶的活性并不改变其他甾体的生物合成。

芳香化酶抑制剂作为乳腺癌的辅助治疗已经进入临床研究阶段。

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