一类主要用于减轻焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪兼有镇静、催眠、抗惊厥作用的药物。
虽逐年有一些非苯二氮䓬类新型抗焦虑药问世，但仍以苯二氮䓬类药物为主。抗组胺药、抗抑郁药（如三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺阻滞和再摄取抑制剂）、肾上腺阻断剂和某些抗过敏药如苯海拉明也有一定的抗焦虑作用，但不归为经典抗焦虑药范围。
苯二氮䓬类药物
苯二氮䓬类药物基本结构由2个苯环与包含7个原子的二氮䓬环组成。口服吸收快而完全，达峰时间为0.5～8小时。其作用机制主要作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物，通过增强中枢抑制性递质GABA的活性起到中枢抑制效应而产生抗焦虑作用。苯二氮䓬类药物临床应用广泛，可用于快速控制焦虑，治疗失眠，以及紧急处理激越和停药综合征，也可用于各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病以及激越性抑郁的辅助治疗。常用苯二氮䓬类药物包括劳拉西泮（lorazepam）、奥沙西泮（oxazepam）、地西泮（diazepam）、艾司唑仑（estazolam）、阿普唑仑（alprazolam）等。作用于苯二氮䓬受体亚型的镇静催眠药物，如唑吡坦（zolpidem）、佐匹克隆（zopiclone）和右佐匹克隆（eszopiclone）、扎来普隆（zelaplon），主要用于失眠的治疗。有严重心血管疾病、肾病、药物过敏、药物依赖、妊娠头3个月、青光眼、重症肌无力、酒精及中枢抑制剂使用者禁用这类药物，老年、儿童、分娩前及分娩中慎用。苯二氮䓬类药物副作用较少，最常见的副作用为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记忆力受损、运动的协调性减低等，故服药期间不宜驾车和高空作业。苯二氮䓬类可产生耐受性，长期应用可产生依赖性，突然中断药物，可引起戒断症状。严重的撤药综合征可能会出现精神病性症状、癫痫发作、幻觉、类偏执性妄想和持续耳鸣等表现。
非苯二氮䓬类抗焦虑药
非苯二氮䓬类抗焦虑药主要为阿扎哌隆类如丁螺环酮（buspirone）、坦度螺酮（tandospirone）。丁螺环酮和坦度螺酮是非苯二氮䓬类抗焦虑药物代表，为5-HT1A受体部分激动剂。通常剂量下没有明显的镇静、催眠、肌肉松弛作用，也无依赖性报道。主要适用于各种神经症所致的焦虑状态以及躯体疾病伴发焦虑状态，还可用于抑郁症的增效治疗。妊娠妇女、儿童和有严重心、肝、肾功能障碍者应慎用，不良反应较少。与其他镇静药物、酒精没有相互作用。不会影响患者的机械操作和车辆驾驶。