苯异恶唑类抗精神病药物

一类包含苯并异恶唑环结构的杂环化合物抗精神病药。

苯异恶唑类又称苯并异恶唑类或者苯并异恶唑衍生物,相对稳定,具有生物活性。代表药物是第二代抗精神病药物如利培酮及其长效针剂利培酮微球、帕利哌酮和其长效针剂棕榈帕利哌酮等。

利培酮和利培酮微球

利培酮是第一个继氯氮平后获美国食品药品监督管理局(FDA)批准的第二代抗精神病药物,是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,对急性和慢性精神分裂症的精神病性症状和双相障碍的躁狂症状均有效。利培酮的口服剂型,有片剂和口服液剂型。利培酮微球为利培酮的注射针剂,是第一个长效非典型抗精神病药注射剂型,采用臀部深层肌肉注射的方法每两周注射一次。在首次注射之后的3周内,应当继续服用原有的口服抗精神病药。利培酮在较高剂量时会表现出传统药物的特性,会引起锥体外系副反应,催乳素水平升高。心脏代谢风险较小,副反应有焦虑、嗜睡、头晕、恶心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。

帕利哌酮和棕榈帕利哌酮

帕利哌酮是利培酮主要的活性代谢产物,也被称为9-羟利培酮,口服片剂是缓释剂型,因此锥体外系副反应和镇静的作用可能低于利培酮。帕利哌酮适用于精神分裂症的治疗。此外帕利哌酮α2拮抗作用强于利培酮,具有一定的抗抑郁作用。棕榈帕利哌酮为注射剂型,适用于精神分裂症急性期和维持期的治疗,起始治疗首日注射本品150毫克,一周后再次注射100毫克,前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量范围75~150毫克每月。第3剂开始注射的部位可以为三角肌或臀肌。临床中常见的不良反应是静坐不能、锥体外系副反应和高催乳素血症。

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