主要由卵巢分泌的一种类固醇激素。睾丸、胎盘和肾上腺也能分泌。非孕期由卵泡膜细胞和黄体细胞分泌，孕期可由胎盘或胎儿-胎盘单位产生，肾上腺皮质也可少量产生。包括雌二醇（estradiol，E2）、雌酮（estrone）和雌三醇（estriol; E3）。其中雌二醇生物活性最强，雌酮次之，雌三醇最弱。雌二醇在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，大部分经肾小球滤过或经肾小管分泌到尿中排出。
合成、分泌和代谢
雌激素合成由卵泡膜细胞和颗粒细胞在卵泡刺激素（follicle-stimulating hormone，FSH）和黄体生成素（luteinizing hormone，LH）的共同作用下完成。根据两细胞-两促性腺激素学说（见图），LH与卵泡膜细胞LH受体结合后可使胆固醇形成睾酮和雄烯二酮，后二者进入颗粒细胞内成为雌激素的前身物质；FSH与颗粒细胞上FSH受体结合后激活芳香化酶，将睾酮和雄烯二酮分别转化为雌二醇和雌酮，再经分泌进入血循环和卵泡液中。雌激素分泌随着卵巢周期而变化。卵泡发育初期仅分泌很少量，随着卵泡渐趋成熟，分泌量也逐渐增加，在排卵前形成第一高峰，排卵后分泌量稍减少，约在排卵后7～8日黄体成熟时，又形成第二高峰，但高峰较为平坦，峰值也低于第一高峰。黄体萎缩时，雌激素水平急骤下降，在月经前达最低水平。雌激素在肝内代谢，约80%的代谢产物随尿液排出，20%通过胆汁排出。
生理作用
1.生殖系统
刺激女性外阴、阴道、子宫等器官的发育、成熟；使乳腺管增生，乳头、乳晕着色，促使其他第二性征的发育；维持阴道自洁作用；增强输卵管与子宫平滑肌收缩；促进宫颈黏液分泌，性状变稀薄易成拉丝状；通过对下丘脑和垂体的正、负反馈调节，控制促性腺激素的分泌；协同促性腺激素促使卵泡发育。
2.心血管系统
快速舒张血管，抑制血管平滑肌细胞的异常增生，保护心脏。
3.神经系统
促进神经细胞的生长、分化、存活与再生。
4.凝血系统
增加凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。
5.其他
促进钠水潴留；促进肝脏高密度脂蛋白合成，抑制低密度蛋白合成，降低循环胆固醇水平，有利于防止冠状动脉硬化；维持和促进骨基质代谢，促进钙的吸收及钙盐、磷盐在骨质中沉积，以维持正常骨质。
雌激素制剂的临床应用与不良反应
雌激素制剂主要用于绝经综合征、卵巢功能不全和闭经患者的激素补充治疗，异常子宫出血的治疗，避孕，缓解乳房胀痛及退乳等。治疗的不良反应主要包括消化道症状、子宫内膜过度增生引起出血、水钠潴留引起高血压及心力衰竭、加重偏头痛及肝损害等。长期应用时可增加子宫内膜癌、乳腺癌等发病风险，联合应用孕激素可消除子宫内膜癌风险，但对乳腺癌的作用尚不肯定。