可与褪黑素受体结合并对受体有激动作用的一类抗抑郁药。临床上主要用于治疗成人抑郁症。
褪黑素是由松果体在夜间分泌的胺类神经激素，对人和动物的主要作用是调节睡眠的昼夜节律。随着年龄的增加，人的褪黑素在夜间分泌逐渐减少，导致老年人睡眠质量下降。因此，对老年睡眠障碍者给予补偿性褪黑素治疗效果最好。
阿戈美拉汀[注]是世界上第一个褪黑素受体激动剂类的抗抑郁药，是抑郁症治疗领域的一个突破，具有褪黑素能M1和M2受体的激动作用以及5-HT2C受体的阻滞作用。在缓解抑郁症核心症状的同时，显著改善患者的睡眠质量，而且显著降低抑郁患者的复发率。而瑞咪替沃[注]为褪黑素1和2受体激动剂，选择性的与褪黑素1和2受体相结合。通过激动大脑视交叉上核的褪黑素1受体而对人体的生物节律起作用。这类药物适用于成人抑郁症或严重抑郁的患者。起效快，能改善睡眠质量和日间功能。没有撤药反应，不影响性功能、体重、心率或血压。慎用于肝功能损害、慢性乙型肝炎或与CYP1A2酶强抑制剂如氟伏沙明等的联用。常见副作用为头痛、头晕、思睡或失眠、胃肠反应和转氨酶升高。