受体

与受体特异结合后能增强受体生物活性的化学物质，称为受体激动剂。与受体特异结合后不改变受体的生物活性，反因占据受体而产生对抗激动剂效应的化学物质，则称为受体拮抗剂或阻断剂。有些受体在未与激动剂结合时即具有稳定的内在生物活性，即所谓组成性活化型受体。某些拮抗剂与这类受体结合后，不仅阻断受体与激动剂结合，还可降低受体的内在生物活性，故这类拮抗剂又称反向激动剂。激动剂和拮抗剂二者统称为配体，但在多数情况下配体主要是指激动剂。

分类

受体可大致分为三类。
①细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。
②胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性腺类固醇类激素受体。
③胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体。

另外，也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类。
①含离子通道的受体（离子受体）：如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道。
②G蛋白偶联受体：如M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。
③具有酪氨酸激酶活性的受体：如胰岛素受体。
④调节基因表达的受体（核受体）：如类固醇类激素受体、甲状腺激素受体等。有些受体具有亚型，如肾上腺素受体又分为α1、α2和β1、β2等亚型，其分布和功能都有区别。各种受体都有特定的分布部位和特定的功能。

主要特征

①受体与配体结合的特异性是受体的最基本特点，可保证信号传导的正确性。配体和受体结合是一种分子识别过程，它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合，配体和受体分子空间结构的互补性是特异性结合的主要决定因素。特异性除了可以理解为一种受体仅能与一种配体结合之外，还可以表现为在同一细胞或不同类型的细胞中，同一配体可能有两种或两种以上的不同受体；同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。如肾上腺素作用于皮肤黏膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩，作用于支气管平滑肌上的β受体则使其舒张；
②高度的亲和力；
③配体与受体结合的饱和性。

生理与病理

机体可通过激素受体的密度变化，从而调节靶细胞的敏感性，改变某种生理功能。受体病是由于受体的数量和质量发生异常改变而引起的一种病理状态。受体作为一种蛋白质，具有抗原性。在某种情况下，通过自身免疫机制，产生抗受体的抗体。在极度胰岛素抵抗的2型糖尿病中，存在抗胰岛素受体的抗体；在重症肌无力中，产生抗乙酰胆碱受体的抗体，它们竞争性地抑制激素或递质与其受体结合，干扰正常受体作用的发挥。