直接抑制凝血因子活性的药物。
特异性凝血因子抑制剂
选择性Xa因子抑制剂
可直接阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅助因子。主要包括：
①阿哌沙班。主要用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，以及预防静脉血栓栓塞事件。推荐剂量为每次2.5毫克，每日两次口服，首次服药时间应在手术后12～24小时。伴有凝血异常和出血风险者禁用。
②利伐沙班。主要用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者。成人静脉血栓形成（DVT）患者，以降低急性DVT后的复发和肺栓塞的风险。具有一种或多种危险因素（如充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。有活动性出血。伴有凝血异常和出血风险的患者。孕妇及哺乳期妇女及近期接受脑、脊柱或眼科手术者禁用。
特异性凝血酶抑制剂
主要包括：
①阿加曲班。直接作用于凝血酶，通过抑制其催化或诱导的反应发挥抗凝血作用。主要用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期患者的神经症状及日常行动的改善。用法为成人患者第1～2天60毫克/天，24小时持续静脉滴注，第3～7天/20毫克/天，分两次静脉点滴，每次维持3小时，可根据年龄、症状适当增减。
②水蛭素。以1∶1分子比直接与凝血酶的催化位点和阴离子外位点结合抑制凝血酶活性，可用于急性心血梗死溶栓治疗的辅助药以预防冠脉再闭塞，动、静脉血栓性疾病的防治、播散。
③比伐卢定。直接凝血酶抑制剂，其有效抗凝成分为水蛭素衍生物片段，通过直接并特异性抑制凝血酶活性而发挥抗凝作用，作用可逆而短暂。
非特异性凝血因子抑制剂
如抗凝血酶（AT）。是凝血酶及因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等丝氨酸蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合，形成AT凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。