抗炎药物

包括甾体抗炎药，即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物。另一类是非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，因化学结构和抗炎机制与糖皮质激素不同。故被称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。

抗炎药物的作用机制

不同种类的非甾体抗炎药有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1）、前列腺素（PGE1、PGE2）和血栓素A2（TXA2）。

前列腺素有许多功能：使血管通透性增加；各种组织动脉扩张；调节肾脏血流，使肾滤过率增加；促进钠排泄，降低血压；抑制胃酸分泌；使子宫肌纤维收缩，溶解黄体；舒张气管平滑肌，使鼻黏膜血管收缩；抑制血小板聚集；促进骨吸收；抑制甘油酯分解等。

NSAIDs除了抑制前列腺素的合成外，还可抑制炎症过程中缓激肽的释放，改变淋巴细胞反应，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。也正因为NSAIDs抑制了前列腺素的合成，所以除了有止痛和抗炎作用外，还同时出现相应的不良反应。主要表现在胃肠道与肾脏两方面。

药物使用原则

剂量个体化。应结合临床对不同患者选择不同剂量。如老年人宜用半衰期短的药物。

通常选用一种NSAIDs。在足量使用2～3周后无效，则更换另一种，待有效后再逐渐减量。

原则上不推荐同时使用两种NSAIDs。因为可能造成不良反应增加而慎重决定是否联合使用。

患者存在发生胃肠道不良反应的危险（如溃疡病史；饮酒、吸烟、咖啡及酸性引流使用；同时使用皮质激素或华法林等抗凝药物；长期使用或大剂量使用NSAIDs者；儿童、孕妇及老年患者）时，应加用预防溃疡病的药物，或者选择胃肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂（如塞来昔布等）。

患者存在肾脏疾病危险因素时，慎重选择合适的NSAIDs，如舒林酸。存在多种肾脏危险因素时，避免使用NSAIDs。

使用NSAIDs时，注意与其他药物的相互作用，如β受体阻断剂可降低NSAIDs药效。联合应用抗凝药物时，警惕消化道出血风险；与洋地黄合用时，应注意防止洋地黄中毒。

药物不良反应及处理

NSAIDs大多为有机酸，与血浆蛋白有高度结合力，从而增加药物在炎症部位的浓度而发挥作用。主要不良反应除胃肠道和肾脏方面外，尚有中枢神经系统、血液系统、皮肤和肝脏等不良反应，这些不良反应的发生常与剂量有关。少数患者发生过敏反应，如风疹、过敏性鼻炎、哮喘。这同使用剂量无关，这是由于前列腺素合成的减少，造成小血管和支气管痉挛所致。

常见的中枢神经症状有嗜睡、神志恍惚、精神忧郁等。有报道布洛芬导致无菌性脑膜炎和吲哚美辛导致头痛。老年人应用吲哚美辛、萘普生、布洛芬可发生精神模糊。超剂量的阿司匹林可造成昏迷。阿司匹林还可致耳鸣，听力丧失。

许多NSAIDs能抑制血小板环氧化酶的活性，阻断凝血恶烷的产生，从而减少血小板的黏附作用，使原有溃疡部位出血，因此胃肠道溃疡风险患者慎重使用NSAIDs。手术前7天应停用阿司匹林。在必须使用NSAID时，可选用布洛芬、托美丁等，因它们在24小时内完全排出，且对血小板的凝集作用很小。

NSAIDs对肝脏的毒性作用较小，但15%的患者有在服用NSAIDs后可有血清转氨酶水平升高，胆红素增多，凝血酶时间延长。但严重的肝功损害少见，且停药后均可恢复正常。